Герцептин – биологический препарат от рака

Это противоопухолевый препарат относительно мягкого действия, использующийся в комплексе с веществами для химиотерапии, но не настолько токсичный, как они. Данное лекарственное средство чаще всего используется при раке органов пищеварительной системы и молочных желез, а также при появлении метастазов. Иногда вещество назначают при раке желудка, особенно, если болезнь находится на более поздних стадиях развития. В крайних случаях возможно использование Герцептина при беременности и даже в период лактации, правда, при условии, что на время курса и до полугода после грудное вскармливание будет прекращено.

Фармакологические свойства препарата

Данное лекарственное средство относится к иммунобиологическим противоопухолевым препаратам. Оно имеет относительно мягкое действие по сравнению с другими средствами, борющимися со злокачественными новообразованиями. Основное отличие Герцептина в том, что он воздействует только на пораженные клетки, при этом, не угнетая здоровые. Кроме того, данное вещество блокирует дальнейшее размножение злокачественных образований на генетическом уровне, что повышает шансы пациента на выживание и отсутствие рецидивов.

Герцептин выводится из организма достаточно долго. Период полувыведения составляет от 28 до 38 дней, а полное выведение происходит за 27 недель.

В сущности, основное действующее вещество препарата — это рекомбинантные ДНК-производные гуманизированные моноклональные антитела, выборочно взаимодействующие с внеклеточным доменом рецепторов эпидермального фактора роста человека 2 типа (HER2). В медицинской терминологии данные вещества обозначаются как IgG_1.

Состав и форма выпуска

Основное действующее вещество препарата – трастузумаб, именно он помогает эффективно бороться со злокачественными образованиями и при этом практически не вредит здоровым клеткам. Кроме того, в составе лекарства есть и вспомогательные вещества — L-гистидин, L-гистидина гидрохлорид, полисорбат 20, α,α-трегалозы дигидрат.

Лекарство выпускается во флаконах объемом 150 и 440 мг. Во флаконах содержится лиофилизат, именно он в дальнейшем применяется для приготовления раствора. Вместе с лекарством также поставляется специальная жидкость (в емкостях 20 мг), в которой его можно развести. Подготовленная суспензия вводится пациенту через капельницу.

Лекарство отпускается по рецепту. Оно находится в прозрачной стеклянной емкости, упакованной в картонную коробку. Лиофилизат для приготовления раствора может быть прозрачным или слегка желтоватым. В наборе также поставляется специальная вода, с которой необходимо разводить препарат. При приготовлении раствора эту жидкость можно заменить стерильной водой для инъекций, но тогда готовую суспензию необходимо полностью использовать или утилизировать остатки сразу после приготовления, потому что такой раствор испортится даже при коротких сроках хранения.

Показания к применению

Препарат обычно назначают, если были выявлены:

• Рак молочной железы на ранней стадии развития;
• Рак молочной железы с метастазами;
• Рак желудка или места соединения желудка с кишечником.

Основная причина назначения именно этого лекарственного средства при раке – обнаружение разновидности опухоли, при которой происходит гиперэкспрессия HER2 (2 эпидермальный фактор роста человека).

Герцептиин может назначаться в дополнение к лучевой и химиотерапии в дооперационный или послеоперационный период. На ранних стадиях заболевания возможно также и применение только данного лекарственного средства.

При раке молочной железы препарат может применяться после проведения одного или нескольких курсов химиотерапии, прием других лекарств в этот период не требуется. Если пациентка не получала химиотерапию раньше, то Герцептин может использоваться в комбинации с доцетакселом и паклитакселом. Но в этом случае между введением различных препаратов должны пройти хотя бы сутки. Если рак молочной железы выявлент у пожилых пациенток, находящихся в периоде постменопаузы, то препарат может быть применен в сочетании с ингибиторами ароматазы, в случае, если также выявлены положительные гормональные рецепторы (эстрогеновые и/или прогестероновые).

В случаях, когда рак молочной железы обнаружен на ранней стадии применение герцептина как самостоятельного лекарственного средства возможно при химиотерапии после операции, при лучевой терапии, а также при завершении химиотерапевтического курса. Кроме того, после химиотерапии данное средство может быть использовано в сочетании с теми же препаратами, что и в предыдущем случае. Иногда герцептином дополняют химиотерапию из доцетаксела и карбоплатина. Если заболевание распространено только местно или размер опухоли превышает 2 см, то применение данного лекарственного препарата возможно совместно с курсом химиотерапии как до, так и после операции.

При распространенном раке желудка или соединения желудка и пищевода с опухолевой гиперэкспрессией HER2 герцептин может применяться совместно с капецитабином, фторорурацилом и препаратом платины в различных сочетаниях. При условии, что раньше не проводилось терапии, направленной на приостановление метастазов.

Применение препарата будет эффективно до прогрессирования заболевания. Если рак обнаружен на ранней стадии, то  длительность терапии должна составлять не меньше года или до появления рецидива заболевания. Если за время курса введение препарата было пропущено на период до 7 дней, то стоит как можно быстрее ввести поддерживающую дозу герцептина вне графика. А уже затем возвращаться к введению согласно плану.

Способы применения и дозировка

Перед тем, как назначать препарат, необходимо убедиться, что из-за опухоли происходит экспрессия HER2, иначе курс лечения данным лекарство окажется неэффективным.

Таким образом, можно сказать, что препарат будет полезен не при каждой разновидности злокачественной опухоли указанных локализаций, а только при тех, где наблюдается экспрессия HER2, что составляет около 30% всех случаев выявления раковой опухоли.

В очень редких случаях у пациентов могут быть антитела к данному лекарственному средству. Но частота такого явления примерно 1 на 1000. Если все же так произошло, то для дальнейшего проведения терапии стоит подобрать средство с другими действующими веществами.

Вводить лекарство можно исключительно капельным путем. Но жидкость из флакона нуждается в предварительной подготовке перед использованием.

Важно помнить, что раствор необходимо готовить в асептических условиях. Вместе с флаконом препарата в 440 мг поставляется бактериостатическая вода для инъекций в пропорции 20 мг. Эту воду набирают в шприц, а затем при помощи иглы аккуратно вводят в емкость с герцептином. Никаких других растворителей применять нельзя. После введения жидкости для инъекций флакон слегка покачивают или медленно поворачивают вокруг своей оси, чтобы компоненты смешались. Необходимо учитывать, что раствор довольно сильно пенится, поэтому встряхивать емкость при смешивании нельзя. Но даже без встряхивания при растворении инъекционной жидкости образуется некоторое количество пены. Поэтому не стоит использовать лекарство сразу после приготовления.

Готовому лекарству надо дать отстояться 5 минут, чтобы исчезла пена, образовавшаяся от растворения жидкости. Смесь должна быть прозрачной, однако, она может иметь желтоватый оттенок. Для введения через капельницу суспензию наливают в специальные пакеты из полиэтилена, поливинилхлорида или полипропилена. Пакет из других материалов может негативно повлиять на свойства раствора.

Такая смесь хранится при температуре 2 – 8 градусов (не ниже, так как замораживать лекарство нельзя) в течение 28 дней. Все это время раствор вполне пригоден для внутривенного введения. По окончании этого срока остатки необходимо утилизировать. В случае рака молочной железы с метастазами вводится раствор герцептина в пропорции 4 мг на килограмм веса пациента.

Чаще всего препарат используется в двух вариантах дозировки – нагрузочной и поддерживающей. Время самой первой капельницы с раствором не должно превышать полутора часов. В этот период, а также в течение 6 часов после, за пациентом необходимо внимательно наблюдать, так как могут развиться осложнения. При последующих введениях раствора за пациентом наблюдают еще 2 часа после проведения процедуры. Наиболее частые виды негативных реакций – озноб и лихорадка. При необходимости введение лекарства временно прекращают до исчезновения симптомов. Когда больному станет лучше – прием можно будет продолжить.

Применение в период беременности и лактации

Сам по себе препарат не тестировался на беременных женщинах и кормящих матерях. Однако, его применение возможно, если ожидаемый эффект больше, чем потенциальная опасность для плода. Кормящим же матерям на время приема данного лекарственного средства стоит отказаться от грудного вскармливания.

В период применение средства, а также еще в течение полугода после прохождения курса необходимо принимать меры по контрацепции.

Из-за приема в период беременности у плода может возникнуть гипоплазия почек и легких, поэтому прием лекарства должен осуществляться только в случае острой необходимости.

Лекарственное взаимодействие

Герцептин несовместим с раствором декстрозы, а при сочетании с антрациклинами может негативно сказаться на работе сердечно-ссудистой системы.

Препарат может назначаться одновременно со средствами, использующимися для химиотерапии, например с паклитакселом и доцетакселом. Однако, в этом случае стоит четко придерживаться указанной схемы лечения, где использование этих средств разграничено по времени.

Побочные эффекты

Несмотря на то, что препарат обладает относительно мягким действием, у него имеется довольно много побочных эффектов, однако получаемая польза все равно существенно превышает потенциальный риск.

Среди возможных побочных эффектов значатся: пневмония, цистит, нейтропенический сепсис, головокружения, тревожность, синусит, появление вируса  герпеса, фарингит, тромбоцитопения, кожные заболевания, ринит, бронхит, запор, анафилактический шок, лейкопения, трахеит, сухость во рту, рожа, гипертензия, болезни мочеполовой системы, конъюнктивит, сепсис, тремор, флегмона, боли в животе, анемия, резкое похудение, панкреатит, анорексия, бессонница, депрессия, печеночная недостаточность, слезотечение, головные боли, желтуха, глухота, парез, сонливость, отек мозга, тахикардия, одышка, рвота, отек губ, кашель, спазмы бронхов, носовое кровотечение, фиброз легких, гипоксия, тошнота, гепатит, акне, боли в шее, мастит, стоматит, дизурия, летаргия, оссалгия, астения, зуд, лихорадка, слабость, гипергидроз, нарушение работы сердечно-сосудистой и нервной системы и это еще далеко не полный список. В основном все указанные эффекты связаны с ослаблением иммунитета, в результате чего организм теряет способность сопротивляться инфекциям, безобидным для здорового человека.

Хотя Герцептин является биологическим препаратом и воздействует избирательно только на злокачественные клетки, минуя здоровые, все же препарат достаточно токсичен, хотя и не на столько, как средства, применяющиеся для проведения химиотерапии.

Очень важно, чтобы курс лечения осуществлялся под строгим контролем врача-онколога, а пациент, которому ввели препарат, находился под наблюдением, чтобы вовремя купировать различные негативные эффекты.

Противопоказания

Среди противопоказаний можно выделить:

• Детский возраст до 18 лет;
• Сильно выраженную одышку (для пациентов с одышкой прием данного лекарства может закончиться летальным исходом);
• Повышенную чувствительность к компонентам препарата.

Стоит быть внимательным при приеме препарата больным стенокардией, миокардиальной недостаточностью, артериальной гипертензией, а также, если перед проведением данной терапии был курс приема кардиотоксических препаратов. Еще одним поводом особенно тщательно следить за реакцией организма на прием данного препарата считаются различные заболевания легких и метастазы в легкие.

Отдельно надо сказать о периоде беременности и лактации. Прием препарата в этом случае крайне нежелателен, однако возможен, если существует угроза жизни пациентки или потенциальная польза превысит возможный риск для матери и ребенка.

Снижение дозировки данного лекарственного средства при лечении пожилых людей не требуется. Клинические испытания показали, что у молодых и пожилых людей трастузумаб — основное действующее вещество препарата распределяется одинаково.

Передозировка

Случаев передозировки пока не выявлено. В лабораторных условиях применение дозы, превышающей максимум, никак не сказалось на здоровье подопытных организмов.

Условия хранения

Время хранения нераспечатанного флакона составляет 3 года. Готовый раствор же может храниться до 28 дней строго при температуре 2 – 8 градусов Цельсия.

Частые вопросы

Как действует препарат Герцептин при лечении рака?

Герцептин (тразтузумаб) является моноклональным антителом, которое направлено на блокирование рецептора ростового фактора эпидермального роста 2 (HER2), что препятствует росту раковых клеток, особенно при раке груди.

Какие виды рака могут быть лечены с использованием препарата Герцептин?

Герцептин применяется в лечении рака груди, рака желудка и рака пищевода, особенно у пациентов с высоким уровнем HER2.

Каковы возможные побочные эффекты при применении препарата Герцептин?

Среди возможных побочных эффектов при использовании Герцептина могут быть аллергические реакции, сердечная недостаточность, нарушения сердечного ритма, повышенный риск инфекций, повышение уровня сахара в крови и другие.

Полезные советы

СОВЕТ №1

Перед началом лечения Герцептином обязательно проконсультируйтесь с онкологом и проведите все необходимые обследования, чтобы убедиться в правильности выбора препарата и определить оптимальную дозировку.

СОВЕТ №2

Следите за своим состоянием здоровья во время приема Герцептина и обязательно сообщайте врачу о любых побочных эффектах, таких как тошнота, рвота, усталость, аллергические реакции и др.

СОВЕТ №3

Поддерживайте позитивный настрой и следуйте рекомендациям врача по образу жизни, питанию и физической активности во время лечения Герцептином, чтобы повысить эффективность терапии и улучшить качество жизни.